Opracowane przez naukowców WUM pochodne pirolo[1,2-a]pirazyny wykazują szerokie spektrum aktywności przeciwdrgawkowej in vivo u zwierząt, również w modelach drgawek lekoopornych.

Szczególnie interesująca jest wysoka aktywność w modelu mTLE - lekoopornej padaczki skroniowej, na którą nie opracowano do tej pory skutecznego leku.

Korzyści z zastosowania małocząsteczkowych związków chemicznych

W branży farmaceutycznej - badane substancje mogą być wykorzystane w lecznictwie, w farmakoterapii różnych typów padaczki u dorosłych i dzieci, w tym padaczek lekoopornych. Jest to ważne, ponieważ lekooporność dotyczy nawet 40% napadów u dorosłych i dzieci. Związek modelowy w badanej grupie wykazuje aktywność w modelu padaczki skroniowej (mTLE). Ten typ napadów stanowi jedno z największych wyzwań terapii epilepsji na Świecie.

Zakłada się również, iż związki będą aktywne w innych typach padaczki - ich niewątpliwą zaletą szerokie spektrum aktywności w przedklinicznych modelach zwierzęcych. Związki wykazują również aktywność w podstawowych modelach bólu neuropatycznego.

• Szeroka aktywność w modelach drgawek lekoopornych, w tym wysoka aktywność w modelu mTLE (lekoopornej padaczki skroniowej).
• Wysoka aktywność względem leków referencyjnych.
• Korzystne cechy AMDE, brak inhibicji najważniejszych izoform cytochromu P450, brak aktywności na hERG.

Dojrzałość technologii

Pochodne substancji chemicznych z grupy pirolo[1,2-a]pirazyny znajdują się obecnie w fazie badań przedklinicznych. Znany jest profil in vivo modelach epilepsji (mysz, szczur). Znana jest farmakokinetyka i profil ADME. Technologia wymaga dalszych prac B+R.

Zastosowanie

• farmacja,
• biotechnologia.

Kontakt z Brokerem Technologii
Synergia - WUM Sp. z o.o.

e-mail: biuro@synergia-wum.pl

Centrum Transferu Technologii, Warszawski Uniwersytet Medyczny

e-mail: ctt@wum.edu.pl